Yra daug veiksnių, turinčių įtakos preparato poveikiui, pavyzdžiui, originalaus vaisto kokybė, priedų sudedamosios dalys, apdorojimo technologija ir preparato dozavimo forma ir tt Šiandien mes paimsime naujausią karštą produktą piraklostrobiną. pavyzdys, iš Originalaus vaisto kokybės įtaka preparato poveikiui analizuojama pagal turinį, grynumą ir pan., siekiant atsakyti į vartotojų klausimus apie skirtingą skirtingų gamintojų produktų poveikį.
Piraklostrobinas yra metoksiakrilato fungicidas, kurį sukūrė BASF Vokietijoje. Vartotojai jį mėgsta dėl plataus spektro, didelio efektyvumo, saugos, sveikatos priežiūros ir padidėjusios gamybos. Jis tapo trečiu pagal dydį fungicidu pasaulyje. Vidaus pasėlių rinka taip pat buvo išplėsta nuo grynųjų kultūrų iki lauko kultūrų, o naudojimas vis dar sparčiai auga.
Visų pirma, supraskime sąvoką „kristalas“. Ištirpusias chemines medžiagas kristalizacijos metu veikia įvairūs veiksniai, keisis intramolekulinio ar tarpmolekulinio jungimosi būdai, todėl gardelės erdvėje molekulės ar atomai išsidėstys skirtingai, formuojasi skirtingos kristalų struktūros, kurios vadinamos kristalų formomis. Skirtingos to paties vaisto kristalinės formos gali turėti reikšmingų tirpumo, lydymosi temperatūros, tirpimo greičio ir kt. skirtumų, ypač kai kurių netirpių vaistų kristalinė forma turi didelę įtaką vaisto veiksmingumui.
Didžiausią įtaką preparato poveikiui turi originalaus vaisto turinys ir grynumas. Skirtingas pradinio vaisto turinys turės skirtingų priemaišų, kurios turės įtakos preparato saugumui. Tačiau šiuo metu rinkoje esančio techninio piraklostrobino kiekis daugiausia sudaro apie 98 procentus, o turinys nedaug skiriasi. Be to, kai preparatas yra apdorojamas, jis konvertuojamas ir šeriamas pagal procentą. Todėl dabartinis piraklostrobino techninis poveikis turi mažesnį poveikį.
Negalima ignoruoti pradinio vaisto grynumo poveikio preparatui. Gerai žinoma, kad organinių cheminių reakcijų produktai dažnai būna daugiakomponenčiai, ypač izomerų mišinys. Vienas iš organinių cheminių pesticidų gamybos proceso sunkumų yra tai, ar iš sudėtingų junginių galima išgauti aktyviausias medžiagas didesniu santykiu, ty pagerinti originalaus vaisto grynumą, o tai taip pat tiesiogiai susiję su naudojimo poveikiu. preparato.
Remiantis patentiniu piraklostrobino kristalinės formos straipsniu, kurį BASF pateikė 2006 m. birželio 19 d., matyti, kad: piraklostrobino aktyvus vaistas gali būti suskirstytas į amorfinę ir kristalinę formą, o piraklostrobino kristalinė forma yra balta arba šviesiai smėlio spalvos bekvapis kristalas. , lengvai tirpsta acetone, etilacetate, toluene, dichlormetane, cikloheksanone, acetonitrile, tirpsta metanolyje, etanolyje, izopropanolyje, n-butanolyje, n-oktanolyje ir kituose organiniuose tirpikliuose, mažai tirpsta n-heptane, netirpsta vandenyje (1.9 ml). /L, 20 laipsnių). Kinijos patento publikacijoje Nr. CN101203136B taip pat aprašytos keturios piraklostrobino kristalinės formos: I forma, II forma, III forma ir IV forma, kur IV forma yra stabiliausia kieta forma.
Kristalinės struktūros įtaka piraklostrobino poveikiui pirmiausia yra ta, kad piraklostrobino aktyvusis vaistas yra kietas, o kristalų struktūros skirtumai dalyvauja tik kietosios medžiagos; antra, skirtingų kristalų formų piraklostrobino biologinis prieinamumas. Laipsnio įtaka labiausiai atsispindi veikliosios medžiagos tirpimo greičiui. Kai piraklostrobinas visiškai ištirps, kristalų formos skirtumai nebebus.
Gaminant suspensijos dozavimo formą, skirtingos piraklostrobino kristalų formos turi skirtingą atsparumą šlifavimui, temperatūros reikalavimus ir apdorojimo sunkumus. Kai piraklostrobinas ištirpsta, pavyzdžiui, paruošiamas į emulsinį koncentratą arba kitus visiškai ištirpusius preparatus, piraklostrobino kristalinės formos įtaka preparatui nebebus. Todėl tik tada, kai suspensijai apdoroti naudojamas piraklostrobinas, susijęs su piraklostrobino grynumu, tai yra, kristalų struktūros problema.
Kristalų struktūros įtaka piraklostrobino poveikiui taip pat atsispindi apdorojimo sunkume. Kadangi skirtingos pirminio vaisto kristalų formos turi skirtingą kietumą ir lydymosi temperatūrą, atsparumas, susidarantis šlifavimo proceso metu, taip pat skiriasi. Pavyzdžiui, I kristalų forma gaunama išlydant piraklostrobiną po lėto aušinimo, o lydymosi temperatūros diapazonas yra 55-56 laipsnių; II kristalinė forma yra piraklostrobinas, ištirpintas organiniame tirpiklyje arba mišriame tirpiklyje, po to išgarinamas ir atšaldomas. Jis gaminamas inicijuojant kristalizacijos metodą, o jo lydymosi temperatūros diapazonas yra 57-58 laipsniai; III kristalinė forma gaunama kristalizuojant piraklostrobino lydalą kambario temperatūroje, o jo lydymosi temperatūros diapazonas yra 59-60 laipsniai; IV kristalinė forma yra piraklostrobinas Strostrobinas ištirpinamas organiniame tirpiklyje arba mišriame tirpiklyje ir po to skatinamas kristalizuotis. Lydymosi temperatūros diapazonas yra 62-72 laipsniai, o optimali temperatūra yra 65-67 laipsniai. Todėl, apdorojant piraklostrobino preparatus, pasirinkus skirtingas pirminio vaisto kristalines formas, jų poveikis labai skirsis. Dėl šios priežasties BASF kreipėsi dėl kristalų formos patento praėjus 11 metų po paraiškos dėl junginio patento.
Šiame straipsnyje originalaus vaisto kristalinės formos aspektu paaiškinama, kodėl skiriasi to paties ingrediento ir skirtingų gamintojų poveikis. Kokybė visada yra gaminio gyvavimo laikas, ir tik aukštos kokybės techninės medžiagos gali užtikrinti, kad preparatai gali atlikti visavertį vaidmenį. Manoma, kad ateityje nuolat gerinant piraklostrobino techninių produktų kokybę, valymo proceso kliūties įveikimas padės preparatams praplėsti pasėlių panaudojimo spektrą. Tuo pačiu metu tai taip pat gali pratęsti paties gaminio gyvavimo ciklą.
